Flutamide-----非甾体抗雄激素类药物

氟他胺(1993)

Flutamide

中文别名： 氟他胺、氟他米特、氟硝胺、氟硝丁酰胺、氟硝丁酰苯胺

英文别名： Cebratrol、Drogenil、Eulexin、Flucinom、Niftolide、Sebatrol

生产企业：

药品类别： 促性激素类药

【药理药动】

    本品为非甾体抗雄激素类药物。具有抗雄激素活性而不具有其他主要激素的作用，能竞争性地与雄激素受体相结合，从而阻止睾酮及活性代谢产物二氢睾酮与受体相结合。本品还能抑制睾丸素转变为它的活性形式二氢睾丸素，使雄激素对前列腺的生长刺激作用在相当大的程度上受到抑制，表现为DNA的合成明显受到抑制。

【药动学】

    口服经氢-3标记本品250mg／次，3次／日，对自愿受试者的血、尿、便进行分析测定。本品进入体内后迅速代谢，主要代谢产物为羟基氟他胺，它具有与原形药物相当的抗雄激素活性，两者血清半衰期为5～6小时，给药后1小时，氟他胺占总的血浆放射活性的2.4％，其羟基氟他胺为22.9％。用碳-14标记氟他胺，给予大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值，以胃肠道、肝和肾脏的浓度为最高。反映这些组织对氟他胺的代谢和排泄的影响，而原形药物及其主要代谢物不在性器官(前列腺和睾丸组织)内蓄积。

【适应症】

    适用于不能进行手术根治或放射治疗的晚期前列腺癌。还可用于良性前列腺肥大症改善前列腺肥大的尿溢。

【用法用量】

    口服，250mg／次，3次／日。

【制剂与规格】

    片剂：每片100mg，250mg。

【不良反应】

    较常见的是男子乳房女性化或乳房触痛。这些不良反应随用药剂量的减少或停服而消失。本品对心血管潜在性的影响轻微，和乙烯雌酚比较，此影响更小。

    较少见的反应有：恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳等。

    罕见的不良反应有：性欲减退、暂时性肝功能异常等。长期治疗，偶有精子计数减少。

    通常这些不良反应不会严重到要减少用药剂量或停止治疗，但如有严重不良反应，则应减少剂量。