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氟尿嘧啶注射液-----抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用
概述：
5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。为白色或类白色或结晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。
作用机理：
5-FU在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。本药在体内先转变成５-氟-２-脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，抑制ＤＮＡ的生物合成；此外，还能渗入ＲＮＡ，阻止尿嘧啶渗入ＲＮＡ而抑制ＲＮＡ的合成。5-FU代谢后主要二种活性物：一个为尿氟三磷(FUTP)，结合到RNA 上，干扰其功能；另一个是通过尿苷激酶的作用，生成氟去氧尿一磷(FdUMP)，它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成，后者是其抗肿瘤的主要机理。
5-氟尿嘧啶在1957年由Heidelberger合成。为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，对增殖性细胞各项均有杀伤性作用。为白色或类白色或结晶性粉末，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。
作用机理：
5-FU在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。本药在体内先转变成５-氟-２-脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，抑制ＤＮＡ的生物合成；此外，还能渗入ＲＮＡ，阻止尿嘧啶渗入ＲＮＡ而抑制ＲＮＡ的合成。5-FU代谢后主要二种活性物：一个为尿氟三磷(FUTP)，结合到RNA 上，干扰其功能；另一个是通过尿苷激酶的作用，生成氟去氧尿一磷(FdUMP)，它抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA的合成，后者是其抗肿瘤的主要机理。
体内过程：
本品在体内吸收不规则，口服后20分钟血药浓度达最高峰值。静脉给药后药物浓度迅速下降，半衰期仅为15-20分钟，24小时后大部分消失。10-30%从尿中排出，30-60%分解后以CO2的形式由呼吸道排出。
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