| 通用名 |
5-氟尿嘧啶 |
奥沙利铂 |
去氧氟尿苷胶囊 |
复方氟脲嘧啶多相脂质体口服液 |
替加氟片
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卡培他滨 |
盐酸伊立替康 |
尿嘧啶替加氟片 |
| 商品名 |
氟尿嘧啶注射液 |
艾恒,奥正南,乐沙定 |
奇诺必通、克托、氟铁龙 |
139口服液 |
替加氟片
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希罗达 |
开普拓 艾力 |
优福定 |
| 作用机理 |
抑制肿瘤细胞的DNA及RNA的合成 |
抑制肿瘤细胞的DNA的复制和转录 |
独特的嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase) 的转化机制使氟铁龙从无活性状态被 PyNPase 转化成为有活性的5-FU而抗肿瘤。 |
阻断脱氧脲嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成 |
氟尿嘧啶衍生物,在体内转化成5-氟脱氧核苷酸干扰DNA/RNA和蛋白质的合成 |
通过胸腺磷酸化酶在肿瘤部位转化为氟尿嘧啶抑制DNA,RNA而杀死肿瘤。 |
抑制TopoI从而阻止肿瘤细的DNA复制。 |
与替加氟相同 |
| 药物类别 |
细胞周期特异性抗嘧啶代谢类药物 |
是细胞周期非特异性药物属杂类 |
周期特异性代谢类药物 |
周期特异性代谢类药物 |
周期特异性代谢类药物 |
细胞周期代谢类药物 |
细胞周期植物类药物 |
周期特异性代谢类药物 |
| 适应症 |
用于各种消化道癌 |
用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结、直肠癌。 |
用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌 |
本品用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。
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主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结直肠癌有一定疗效 |
晚期原发性或转移性乳腺癌,晚期肠癌的一线治疗 |
晚期大肠癌患者的治 |
适应证与氟尿嘧啶相同 |
| 临床疗效 |
单药有效率:13-24%,而持续静脉灌注总叶有效率30% |
单药有效率:18-32% |
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化疗指数是氟尿嘧啶的2倍 |
单药有效率26.6% |
单药有效率:20-24% |
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| 治疗特点 |
细胞毒类化疗药物 |
细胞毒类化疗药物 |
细胞毒性化学药物,PyNPase在肿瘤组织中的活性远远高于正常组织 |
细胞毒性化学药物,体内作用时间较长。因含有人参多糖,有提高免疫作用。 |
细胞毒性化学药物,化疗指数是氟尿嘧啶的2倍 |
细胞毒类化疗药物 |
细胞毒类化疗药物 |
细胞毒性化学药物,此处方配比下,肿瘤与血中氟尿嘧啶的浓度比值也最大 |
| 用法用量 |
具体见说明书 |
一次130mg/m2+15%Gsivgtt |
口服,一日总量800~1200mg,分3~4次服用 |
每日口服 40~80 mg,可分2次服用 |
成人800-1200mg,分4次服用。 |
推荐剂量:每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。 |
开普拓 的推荐剂量为350mg/ m2, 静脉滴注30 -90分钟,每3周用一次 |
口服,1日3~4次,每次2~3片。也可服用本品的胶囊,每日3~4次,每次1~2个胶囊。
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| 毒副作用 |
消化道反应,骨髓抑制。静脉炎、肝脏损伤。 |
血液毒性,消化道反应,神经毒性 |
较低的骨髓和免疫抑制作用 |
一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为 5~7.5g |
轻度骨髓抑制,个别消化道反应。 |
消化道反应,手足综合征。 |
1胆碱能综合征2延迟性腹泻3中性粒细胞减少 |
轻度骨髓抑制,消化道反应较替加氟略重。 |
| 用药须知 |
妊娠、水痘、或带状疱疹病毒禁用。 |
1对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用2勿与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。 |
对本品有过敏史的患者。;孕妇及哺乳期妇女;正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗的患者。 |
1本品毒副作用较大。消化道反应,神经毒性,骨髓抑制。 |
1替加氟呈碱性且含碳酸盐,避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。2用药期间定期检查血象。3妊娠,哺乳妇女禁用。
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出现严重的3-4级反应对症处理不缓解可考虑停药,或遵医嘱。 |
1慢性肠炎和/或肠梗阻炎性肠病和/或肠梗阻2对此药有严重过敏反应史。孕期和哺乳期禁用。 |
同替加氟 |
| 规格,价格 |
250mg/10ml*5支 |
见说明书 |
0.2g*50粒 ,0.2g*24粒/合 ,0.2g*30粒/瓶
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每支10ml,含氟脲嘧啶40毫克;10支/盒
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50mg*100片/瓶 |
500mg*60片/合
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见说明书 |
162mg*20s/合 |
| 疗程用量 |
根据体表面积计算,具体遵医嘱 |
根据体表面积计算,具体遵医嘱。 |
连用6-8周为一个疗程。 |
一个疗程总量按氟脲嘧啶计算为 5~7.5g, |
重量20-40g一个疗程 |
根据体表面积计算,具体遵医嘱 |
根据体表面积计算,具体遵医嘱 |
总量400~600片为1疗程(6-8周) |
| 储藏条件 |
密闭、避光,室温 |
常温、避光保存。
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密封、避光、阴凉处保存 |
密封保存 |
避光,密闭。 |
密闭、避光,室温 |
避光,室温。 |
密封、避光、阴凉处保存 |
| 上市情况 |
80年代前 |
90年代(不确切) |
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90年代(不确切) |
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| 制造商 |
见备注。 |
见备注 |
见注解。 |
深圳三顺制药有限公司
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山东齐鲁兴华制药厂(原济南制药厂)
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上海罗氏制药有限公司 |
见备注 |
济南药厂 |