胃癌新型口服化疗药S-1的临床效果理想

    赛诺菲-安万特及其日本合作方Taiho公司称，其胃癌新型口服治疗药S-1（替吉奥胶囊）比单纯的手术治疗更能降低胃癌患者死亡风险。 

    一项1059名日本受试者参加的临床试验结果显示，采用S-1治疗的受试者中80.5%的人总体存活时间可达到3年，而单纯接受手术治疗的患者中只有70.1%的人获得这样的效果。此外，72.2%用S-1治疗的患者三年内病情未复发，而接受单纯手术治疗的患者中仅有60.1%的人获得这样的效果。实验过程中只有不到6%的患者出现恶心、腹泻、食欲减退和血液反应等。

    S-1含有tegafur（5-氟尿嘧啶前体药物）、gimeracil（可抑制二氢嘧啶脱氢酶的活性）和oteracil（可患者肠胃不良反应）三种成分，该药已在日本上市，用于治疗胃癌、直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌。

    自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

    S-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。S-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。

    在日本，S-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，S-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用S-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44.6%。

S-1替吉奥简要说明：　

    成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟

作用机理：TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。

    适应症：胃癌，头颈肿瘤

    用法用量：
　　A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
　　B：体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
　　C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复
　　D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。
　　E：不能与 其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。

   不良反应：
　　1.骨髓抑制。
　　2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高
　　3.严重腹泻的发生率0.4%
　　4.严重肠炎的发生率0.2%
　　5.间质性肺炎的发生率0.4%
　　6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%
　　7.可能发生急性肾衰。
　　8.可能发生皮肤毒性。
　　9.可能发生嗅觉缺失症。

    TS-1 规格：20mg/140tab