注射用放线菌素D

【通用名】 注射用放线菌素D
【曾用名】
【英文名】 DACTINOMYCIN FOR INJECTION
【拼音名】 ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D
【药品类别】 抗生素类抗肿瘤药
【性状】 本品为淡橙红色结晶性粉末，遇光不稳定。
【药理毒理】 体外研究显示放线菌素D主要作用于RNA，高浓度时则同时影响RNA与DNA 合成。作用机理为嵌合于DNA双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA依赖的RNA 聚合酶活力，干扰细胞的转录过程，从而抑制mRNA合成。为细胞周期非特异性药物，以G1期尤为敏感，阻碍G1期细胞进入S期。
【药代动力学】 静注后迅速分布至组织，10分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑屏障。体内代谢很少，12％～20％经尿排出，50％～90％经胆道随粪便排出。T1/2约36小时。
【适应症】 1、对霍奇金病（HD）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热； 2、对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达90％～100％，与单用MTX 的效果相似； 3、对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用； 4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤亦有效。
【用法用量】 静注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化钠注射液 20～40ml中，每日一次，10日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量4～6mg。本品也可作腔内注射。在联合化疗中，剂量及时间尚不统一。
【不良反应】 1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后 10～21天，尤以血小板下降为著。 2、胃肠道反应多见于每次剂量超过500μg时，表现为恶心、呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡，始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性； 3、脱发始于给药后7～10天，可逆。 4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。 5、漏出血管对软组织损害显著。
【禁忌症】 有出血倾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突变、致畸和免疫抑制作用，孕妇禁用。
【注意事项】 1、当本品漏出血管外时，应即用1％普鲁卡因局部封闭，或用50～100mg 氢化可的松局部注射，及冷湿敷；骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用本品。
【儿童用药】 每日0.45mg/m2，连用五日，3～6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。
【老年患者用药】 酌情减量。
【药物相互作用】 维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生“放疗再现”的皮肤改变，应予注意。
【药物过量】
【贮藏】 遮光，密闭保存