【药代动力学】口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。
【适 应 症】用于治疗抗雌激素治疗的晚期乳腺癌绝经后患者。
【用法用量】口服,每次2.5mg(1片),每日1次。老年患者、轻中度肝功能损害、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
【不良反应】随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮红、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【禁 忌】对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。
【药物相互作用】该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林动力学没有显著的临床影响。
【规 格】2.5mg
【贮 藏】密封保存。
【包 装】铝塑,每板10片。
【有 效 期】3年
【批准文号】国药准字H19991001
【生产企业】
企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司